Pentobarbital API Manufacturers & Suppliers
0 επαληθευμένα αποτελέσματα
Προμηθευτές εμπορικής κλίμακας
Για να δείτε προμηθευτές για αυτό το υλικό, πρέπει να είστε συνδεδεμένοι πρώτη.
Αυτό οφείλεται στους διεθνείς νόμους σχετικά με τα ναρκωτικά υλικά. Επιπλέον, τα περιεχόμενα αυτής της σελίδας είναι προσβάσιμα μόνο εάν δραστηριοποιείτε επαγγελματικά στη φαρμακευτική βιομηχανία. Σε περίπτωση που είστε, είναι δυνατόν να κάντε ΕΓΓΡΑΦΗ στην πλατφόρμα μας και αφού εγκριθεί ο λογαριασμός σας από την ομάδα μας, θα μπορείτε να δείτε τους προμηθευτές και να στείλετε το αίτημά σας.






Πεντοβαρβιτάλη | Αριθμός CAS: 76-74-4 | GMP-πιστοποιημένοι προμηθευτές
Ένα φάρμακο που υποστηρίζει βραχυπρόθεσμη ανακούφιση από την αϋπνία παρέχοντας αξιόπιστα ηρεμιστικά αποτελέσματα, κατάλληλο για συμπερίληψη σε σκευάσματα διαχείρισης ύπνου σε βασικές αγορές.
Θεραπευτικές κατηγορίες
Πρωτεύουσες ενδείξεις
- Για τη βραχυπρόθεσμη θεραπεία της αϋπνίας
Στιγμιότυπο προϊόντος
- Η πεντοβαρβιτάλη διατίθεται ως από του στόματος, ενέσιμο και πρωκτικό βαρβιτουρικό μικρομοριακής δράσης.
- Η κύρια θεραπευτική του χρήση είναι η βραχυπρόθεσμη διαχείριση της αϋπνίας.
- Είναι εγκεκριμένο στις ΗΠΑ και τον Καναδά με πρόσθετες ερευνητικές και κτηνιατρικές εγκρίσεις.
Κλινική Επισκόπηση
Φαρμακολογικά, η πεντοβαρβιτάλη είναι ένα κατασταλτικό του κεντρικού νευρικού συστήματος με υπνωτικές και ηρεμιστικές ιδιότητες. Παρέχει ελάχιστη αναλγησία και μπορεί να προκαλέσει παράδοξη διέγερση όταν χορηγείται παρουσία πόνου. Η κύρια δράση της είναι η ενίσχυση της GABAεργικής νευροδιαβίβασης μέσω σύνδεσης σε μια διακριτή θέση στο σύμπλεγμα υποδοχέα GABAA, αυξάνοντας τη διάρκεια του ανοίγματος του διαύλου χλωρίου και ενισχύοντας την μετασυναπτική αναστολή στις θαλαμικές και φλοιώδεις οδούς. Η ένωση καταστέλλει επίσης τη διεγερτική νευροδιαβίβαση αναστέλλοντας άμεσα τους υποδοχείς γλουταμινικού τύπου AMPA.
Η πεντοβαρβιτάλη υφίσταται ηπατικό μεταβολισμό, με τη συμμετοχή των οδών CYP2C19 και CYP3A, και εμφανίζει ιδιότητες επαγωγής ενζύμων που μπορούν να μεταβάλουν τη διάθεση των συγχορηγούμενων υποστρωμάτων που υποβάλλονται σε επεξεργασία από τα CYP2A6, CYP3A και CYP3A4. Η νεφρική απέκκριση συμβάλλει στην αποβολή, κυρίως ως μεταβολίτες. Η ένταση, η έναρξη και η διάρκεια της καταστολής ποικίλλουν ανάλογα με τη δόση, την οδό και την ηπατική λειτουργία.
Οι παράμετροι ασφαλείας περιλαμβάνουν τη δοσοεξαρτώμενη αναπνευστική καταστολή, την υπόταση, τη μειωμένη ψυχοκινητική απόδοση και τον κίνδυνο εξάρτησης με επαναλαμβανόμενη χρήση. Παράδοξες αντιδράσεις, συμπεριλαμβανομένης της διέγερσης, μπορεί να εμφανιστούν, ιδιαίτερα σε άτομα με υποκείμενο πόνο ή νευρολογικές διαταραχές. Οι φαρμακευτικές αλληλεπιδράσεις που επηρεάζονται από την επαγωγή ηπατικών ενζύμων είναι κλινικά σημαντικές κατά τη διάρκεια της θεραπείας με πολλαπλά φάρμακα.
Για την προμήθεια δραστικών ουσιών (API), η προμήθεια θα πρέπει να δίνει προτεραιότητα στην επαληθευμένη ταυτότητα, στον έλεγχο των προσμίξεων που ευθυγραμμίζεται με τις προσδοκίες για τα μονογραφήματα βαρβιτουρικών και στις οδούς παρασκευής που εξασφαλίζουν χαμηλά υπολειμματικά διαλύτες. Η συνέπεια στα χαρακτηριστικά των σωματιδίων και στα δεδομένα σταθερότητας είναι απαραίτητη για την αξιόπιστη απόδοση της σύνθεσης και τη συμμόρφωση με τους κανονισμούς.
Ταυτοποίηση & χημεία
| Γενικό όνομα | πεντοβαρβιτάλη |
|---|---|
| Τύπος μορίου | Μικρό μόριο |
| CAS | 76-74-4 |
| UNII | I4744080IR |
| DrugBank ID | DB00312 |
Φαρμακολογία
| Περίληψη | Η πεντοβαρβιτάλη ενισχύει την ανασταλτική GABAεργική σηματοδότηση δεσμεύοντας σε μια ξεχωριστή θέση στους υποδοχείς GABAA και παρατείνοντας το άνοιγμα των διαύλων χλωρίου, οδηγώντας σε μειωμένη νευρωνική διεγερσιμότητα. Επίσης, καταστέλλει τη διεγερτική μετάδοση μέσω άμεσης αναστολής των υποδοχέων γλουταμινικού τύπου AMPA. Αυτές οι δράσεις προκαλούν ευρείες κατασταλτικές επιδράσεις στο ΚΝΣ που σχετίζονται με τη βραχυπρόθεσμη χρήση της στην αϋπνία. |
|---|---|
| Μηχανισμός δράσης | Η πεντοβαρβιτάλη συνδέεται σε μια ξεχωριστή θέση σύνδεσης που σχετίζεται με ένα ιονοπόρο Cl- στον υποδοχέα GABAA, αυξάνοντας τη διάρκεια του χρόνου για τον οποίο το ιονοπόρο Cl- είναι ανοιχτό. Η μετασυναπτική ανασταλτική δράση του GABA στον θάλαμο είναι, επομένως, παρατεταμένη. Όλες αυτές οι επιδράσεις σχετίζονται με αξιοσημείωτες μειώσεις στην ευαίσθητη στο GABA νευρωνική αγωγιμότητα ασβεστίου (gCa). Το καθαρό αποτέλεσμα της δράσης των βαρβιτουρικών είναι η οξεία ενίσχυση του ανασταλτικού GABAεργικού τόνου. Τα βαρβιτουρικά δρουν επίσης μέσω ισχυρής (αν και λιγότερο καλά χαρακτηρισμένης) και άμεσης αναστολής των διεγερτικών υποδοχέων γλουταμινικού τύπου AMPA, με αποτέλεσμα μια βαθιά καταστολή της γλουταμινεργικής νευροδιαβίβασης. |
| Φαρμακοδυναμική | Η πεντοβαρβιτάλη, ένα βαρβιτουρικό, χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της βραχυπρόθεσμης αϋπνίας. Ανήκει σε μια ομάδα φαρμάκων που ονομάζονται κατασταλτικά του κεντρικού νευρικού συστήματος (ΚΝΣ) και τα οποία προκαλούν υπνηλία και ανακουφίζουν από την ένταση ή τη νευρικότητα. Τα βαρβιτουρικά παρέχουν μικρή αναλγησία. Η χρήση τους παρουσία πόνου μπορεί να οδηγήσει σε διέγερση. |
Στόχοι
| στόχος | Οργανισμός | Δράσεις |
|---|---|---|
| Υπομονάδα υποδοχέα γ-αμινοβουτυρικού οξέος άλφα-1 | Οι άνθρωποι | ενισχυτής |
| Υπομονάδα υποδοχέα γ-αμινοβουτυρικού οξέος άλφα-2 | Οι άνθρωποι | ενισχυτής |
| Υπομονάδα υποδοχέα γ-αμινοβουτυρικού οξέος άλφα-3 | Οι άνθρωποι | ενισχυτής |
ADME / PK
| Απορρόφηση | Τα βαρβιτουρικά απορροφώνται σε ποικίλους βαθμούς μετά από χορήγηση από το στόμα, από το ορθό ή παρεντερικά. |
|---|---|
| Ημίσειας ζωής | 5 έως 50 ώρες (εξαρτάται από τη δόση) |
| Μεταβολισμός | από το ηπατικό μικροσωμικό ενζυμικό σύστημα |
| Οδός εξάλειψης | Τα βαρβιτουρικά μεταβολίζονται κυρίως από το ηπατικό μικροσωμικό ενζυμικό σύστημα και τα μεταβολικά προϊόντα απεκκρίνονται στα ούρα και, λιγότερο συχνά, στα κόπρανα. Περίπου το 25 έως 50 τοις εκατό μιας δόσης απροβαρβιτάλης ή φαινοβαρβιτάλης αποβάλλεται αμετάβλητο στα ούρα, ενώ η ποσότητα άλλων βαρβιτουρικών που απεκκρίνονται αμετάβλητη στα ούρα είναι αμελητέα. |
Σύνθεση και χειρισμός
- Η πεντοβαρβιτάλη είναι ένα μικρομοριακό βαρβιτουρικό που έχει σχεδιαστεί για από του στόματος, ορθική και παρεντερική χρήση, με μέτρια λιποφιλικότητα που υποστηρίζει την απορρόφηση σε πολλαπλές οδούς.
- Η χαμηλή υδατοδιαλυτότητα απαιτεί συνδιαλύτες ή ρύθμιση του pH για ενέσιμα διαλύματα για τη διατήρηση της σταθερότητας και την αποφυγή καθίζησης.
- Ως δραστική ουσία στερεάς κατάστασης, είναι χημικά σταθερή υπό κανονικές συνθήκες χειρισμού αλλά ευαίσθητη στην υδρόλυση σε διάλυμα, γεγονός που απαιτεί ελεγχόμενο pH και κατάλληλα αντιοξειδωτικά ή ρυθμιστικά διαλύματα κατά τη σύνθεση.
Ρυθμιστικό καθεστώς
| Κύκλος Ζωής | Το καθεστώς ευρεσιτεχνίας στον Καναδά και τις ΗΠΑ καθορίζει εάν το API παραμένει σε προστατευόμενη φάση ή έχει μεταβεί σε μια ώριμη αγορά μετά τη λήξη. Και στις δύο αγορές, η ωριμότητα του κύκλου ζωής θα ευθυγραμμιστεί με το χρονοδιάγραμμα απώλειας της αποκλειστικότητας, μετά την οποία ο ανταγωνισμός συνήθως αυξάνεται και η δυναμική της αγοράς σταθεροποιείται. |
|---|
| αγορές | Καναδάς, ΗΠΑ |
|---|
Εφοδιαστικής Αλυσίδας
| Σύνοψη της εφοδιαστικής αλυσίδας | Αρκετοί κατασκευαστές πρωτότυπων και παλαιότερων προϊόντων, μαζί με πολλαπλούς συσκευαστές, υποδεικνύουν μια ώριμη και διαφοροποιημένη βάση εφοδιασμού για την πεντοβαρβιτάλη. Τα επώνυμα προϊόντα όπως το Nembutal έχουν ιστορική παρουσία στις ΗΠΑ και τον Καναδά, με περιορισμένη παγκόσμια διείσδυση επωνυμιών πέρα από αυτές τις αγορές. Η λήξη των διπλωμάτων ευρεσιτεχνίας έχει συμβεί πολύ καιρό πριν, επομένως οι κατασκευαστές γενόσημων προϊόντων έχουν καθιερωθεί και ο συνεχής ανταγωνισμός αποτελεί ήδη μέρος του τοπίου εφοδιασμού. |
|---|
Ασφάλεια
| Τοξικότητα | Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας συνήθως περιλαμβάνουν νωθρότητα, έλλειψη συντονισμού, δυσκολία στη σκέψη, βραδύτητα ομιλίας, εσφαλμένη κρίση, υπνηλία ή κώμα, ρηχή αναπνοή, παραπάτημα και, σε σοβαρές περιπτώσεις, κώμα και θάνατο. |
|---|
- Η υπερέκθεση σχετίζεται με καταστολή του κεντρικού νευρικού συστήματος που χαρακτηρίζεται από μειωμένο συντονισμό, επιβράδυνση της γνωστικής επεξεργασίας, αλλοιωμένη κρίση και προοδευτική καταστολή.
- Σοβαρή τοξικότητα μπορεί να εμφανιστεί με αναπνευστική καταστολή και απώλεια συνείδησης
- Ο κίνδυνος κλιμακώνεται με υψηλότερες συστημικές συγκεντρώσεις
Η πεντοβαρβιτάλη είναι ένας τύπος βαρβιτουρικών
Τα βαρβιτουρικά είναι μια κατηγορία φαρμακευτικών ενεργών φαρμακευτικών συστατικών (APIs) που έχουν ηρεμιστικές, υπνωτικές και αντισπασμωδικές ιδιότητες. Ανήκουν στην κατηγορία των φαρμάκων που ονομάζονται κατασταλτικά, τα οποία επιβραδύνουν τη δραστηριότητα του κεντρικού νευρικού συστήματος (ΚΝΣ). Τα βαρβιτουρικά έχουν χρησιμοποιηθεί ευρέως στον ιατρικό τομέα για την ικανότητά τους να προκαλούν ύπνο, να μειώνουν το άγχος και να ελέγχουν τις κρίσεις.
Ο μηχανισμός δράσης των βαρβιτουρικών περιλαμβάνει την ενίσχυση των επιδράσεων του ανασταλτικού νευροδιαβιβαστή γάμμα-αμινοβουτυρικό οξύ (GABA) στον εγκέφαλο. Το GABA αναστέλλει τη μετάδοση σημάτων μεταξύ των νευρικών κυττάρων, οδηγώντας σε χαλάρωση και καταστολή. Τα βαρβιτουρικά συνδέονται με συγκεκριμένους υποδοχείς GABA, αυξάνοντας τις ανασταλτικές επιδράσεις του GABA και με αποτέλεσμα ηρεμιστικό αποτέλεσμα στο ΚΝΣ.
Στο παρελθόν, τα βαρβιτουρικά συνταγογραφούνταν συνήθως για την αϋπνία, τις αγχώδεις διαταραχές και την επιληψία. Ωστόσο, η χρήση τους έχει μειωθεί σημαντικά λόγω της εμφάνισης ασφαλέστερων και πιο αποτελεσματικών εναλλακτικών λύσεων με λιγότερες παρενέργειες. Ωστόσο, τα βαρβιτουρικά εξακολουθούν να χρησιμοποιούνται σε ορισμένες ιατρικές καταστάσεις, όπως η επαγωγή αναισθησίας, ο έκτακτος έλεγχος των επιληπτικών κρίσεων και σε ορισμένες περιπτώσεις ανθεκτικής επιληψίας.
Παρά τα θεραπευτικά τους οφέλη, τα βαρβιτουρικά ενέχουν πιθανούς κινδύνους και παρενέργειες. Μπορούν να προκαλέσουν υπνηλία, μειωμένο συντονισμό και εξάρτηση όταν χρησιμοποιούνται για παρατεταμένες περιόδους. Η υπερβολική δόση βαρβιτουρικών μπορεί να είναι απειλητική για τη ζωή, οδηγώντας σε αναπνευστική καταστολή και κώμα.
Συμπερασματικά, τα βαρβιτουρικά είναι μια κατηγορία API ευρέως γνωστή για τις ηρεμιστικές, υπνωτικές και αντισπασμωδικές τους ιδιότητες. Ενώ η χρήση τους έχει μειωθεί με την πάροδο του χρόνου, παραμένουν σημαντικά σε συγκεκριμένα ιατρικά πλαίσια. Η κατάλληλη προσοχή και ιατρική επίβλεψη είναι ζωτικής σημασίας κατά τη χρήση βαρβιτουρικών για τη διασφάλιση της ασφάλειας και της αποτελεσματικότητας.
