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Benzonatate API Manufacturers & Suppliers
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Toutes les données sur le benzonatate. Accès complet. Pouvoir de négociation total.
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Benzonatate | N° CAS : 104-31-4 | GMPfournisseurs certifiés
Un médicament qui procure un soulagement symptomatique non narcotique et une suppression de la toux dans les affections respiratoires aiguës et chroniques.
Catégories thérapeutiques
Indications principales
- Le benzonatate est indiqué pour le soulagement symptomatique de la toux
Instantané du produit
- Le benzonatate est disponible sous forme de capsules orales enrobées de gélatine et remplies de liquide, de comprimés et de suppositoires rectaux.
- Il est principalement utilisé pour soulager les symptômes de la toux.
- Le produit est approuvé pour une utilisation sur le marché américain
Aperçu clinique
Sur le plan pharmacologique, le benzonatate agit comme un anesthésique local. Son mécanisme d'action repose sur l'anesthésie périphérique des récepteurs d'étirement vagaux situés dans les voies respiratoires, les poumons et la plèvre. Ces récepteurs déclenchent normalement le réflexe de la toux lorsqu'ils sont stimulés. En désensibilisant ces récepteurs, le benzonatate réduit l'initiation des influx nerveux qui activeraient le centre de la toux dans le bulbe rachidien. De plus, il a été démontré que le benzonatate inhibe la transmission des influx nerveux au sein des noyaux vagaux du bulbe rachidien et agit comme un puissant inhibiteur des canaux sodiques voltage-dépendants, contribuant ainsi à la suppression de la toux. Son action se manifeste dans les 15 à 20 minutes suivant l'administration, et ses effets thérapeutiques durent environ 3 à 8 heures. Il est à noter qu'aux doses recommandées, le benzonatate ne déprime pas le centre respiratoire.
Les données pharmacocinétiques relatives à l'absorption, la distribution, le métabolisme et l'excrétion (ADME) du benzonatate sont peu nombreuses dans la littérature clinique. La prudence est de mise quant à la marge thérapeutique étroite, notamment chez l'enfant. Un surdosage ou une ingestion accidentelle, en particulier chez l'enfant, peut entraîner une toxicité grave, incluant des effets indésirables sur le système nerveux central et le système cardiopulmonaire. Les cas de mésusage ou d'abus sont rares compte tenu de la nature non narcotique du benzonatate, mais la plus grande prudence est recommandée lors de sa prescription et de sa manipulation.
De par sa similarité structurale avec les dérivés de l'acide para-aminobenzoïque tels que la procaïne et la tétracaïne, le benzonatate possède des propriétés anesthésiques locales. À l'échelle mondiale, il est classé parmi les antitussifs et les agents du système nerveux central, et est utilisé dans le traitement de la toux et du rhume.
Pour l'approvisionnement et l'assurance qualité, l'achat du principe actif pharmaceutique (API) benzonatate doit être conforme aux normes de la pharmacopée, le cas échéant, garantissant le respect des critères de pureté, d'identité et de profil d'impuretés. Le contrôle de la manipulation et la stabilité sont essentiels compte tenu de son profil pharmacologique anesthésique et de toxicité. Les fabricants et les équipes réglementaires doivent vérifier la conformité aux exigences réglementaires régionales et s'assurer que chaque lot est accompagné d'un certificat d'analyse.
Identification et chimie
| Nom générique | Benzonatate |
|---|---|
| Type de molécule | Petite molécule |
| CAS | 104-31-4 |
| UNII | 5P4DHS6ENR |
| Identifiant de la banque de médicaments | DB00868 |
Pharmacologie
| Résumé | Le benzonatate est un anesthésique local qui supprime la toux en désensibilisant les récepteurs d'étirement pulmonaires périphériques et en inhibant les influx nerveux vagaux afférents impliqués dans le réflexe de toux. Son action repose principalement sur l'inhibition des canaux sodiques voltage-dépendants, réduisant ainsi l'activité nerveuse sensorielle des voies respiratoires. Ce mécanisme diminue la transmission des signaux de toux au centre bulbaire de la toux sans affecter la commande respiratoire. |
|---|---|
| Mécanisme d'action | Le benzonatate est un anesthésique local agissant en périphérie par anesthésie et réduction de l'activité des récepteurs d'étirement vagaux, ou fibres nerveuses, situés dans les voies respiratoires, les poumons et la plèvre. Une fois stimulés, ces récepteurs transmettent des influx nerveux au centre de la toux, situé dans le bulbe rachidien, via une voie afférente constituée de fibres nerveuses sensitives ou du nerf vague. Le signal efférent ainsi généré envoie des influx nerveux aux muscles expiratoires, induisant la toux. L'anesthésie de ces récepteurs par le benzonatate entraîne l'inhibition du réflexe de toux et de la production de la toux. Le benzonatate inhibe également la transmission des influx nerveux du réflexe de toux au niveau des noyaux vagaux du bulbe rachidien. Plusieurs mécanismes d'action du benzonatate ont été proposés ; il s'agit également d'un puissant inhibiteur des canaux sodiques voltage-dépendants. |
| Pharmacodynamique | Le benzonatate supprime la toux associée aux affections respiratoires aiguës et chroniques. Son action repose sur la désensibilisation des récepteurs d'étirement pulmonaires impliqués dans le réflexe de toux. Bien que les essais cliniques sur le benzonatate soient peu nombreux, des études antérieures ont démontré son efficacité pour inhiber la toux induite expérimentalement et la toux pathologique subjectivement mesurée. Aux doses recommandées, le benzonatate n'exerce aucun effet inhibiteur sur le centre respiratoire. Son action se manifeste dans les 15 à 20 minutes suivant l'administration et dure environ 3 à 8 heures. |
Cibles
| Objectif | Organisme | Action |
|---|---|---|
| sous-unité alpha de la protéine du canal sodique de type 5 | Les humains | antagoniste |
ADME / PK
| Absorption | Après administration orale, le benzonatate pénètre dans la circulation systémique par absorption gastro-intestinale. La Cmax du benzonatate après administration orale de 100 mg chez des volontaires chinois sains était de 1063 ± 460 ng/mL. |
|---|---|
| Demi-vie | La demi-vie du benzonatate après administration orale de 100 mg chez des volontaires chinois sains était de 1.01 ± 0.41 h. |
| Liaison protéique | Les informations concernant le profil de liaison aux protéines du benzonatate sont limitées. |
| Métabolisme | Le benzonatate est hydrolysé en son principal métabolite, l'acide 4-(butylamino)benzoïque (BABA), par la butyrylcholinestérase plasmatique (BChE). |
| Voie d'élimination | Les informations concernant la voie d'élimination du benzonatate sont limitées. |
| Volume de distribution | Les informations concernant le volume de distribution du benzonatate sont limitées. |
| Remorques en liquidation | Les informations concernant l'élimination du benzonatate sont limitées. |
Formulation et manipulation
- Le benzonatate est un médicament à petite molécule principalement formulé pour l'administration orale sous forme de capsules et de comprimés, avec quelques options de suppositoires rectaux disponibles.
- Le composé présente une faible solubilité dans l'eau et une lipophilie modérée (LogP 2.35), qui doivent être prises en compte lors du développement de la formulation pour optimiser la biodisponibilité.
- L'absorption du benzonatate n'est pas affectée par l'alimentation, ce qui permet une posologie flexible par rapport aux repas sans incidence sur l'effet thérapeutique.
Statut réglementaire
| Cycle de vie | La protection par brevet principale de l'API aux États-Unis a expiré en 2017, permettant ainsi l'arrivée de génériques sur ce marché. Par conséquent, l'API est actuellement arrivée à maturité et plusieurs options génériques sont disponibles. |
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| Marchés | US |
|---|
Chaîne d'approvisionnement
| Résumé de la chaîne d'approvisionnement | Le secteur de la fabrication du benzonatate comprend de nombreuses entreprises d'origine impliquées dans la production et le conditionnement, reflétant une base d'approvisionnement diversifiée principalement axée sur le marché américain. Les produits de marque sont disponibles essentiellement aux États-Unis, sans présence significative constatée dans l'UE ni sur d'autres marchés. L'expiration des brevets a favorisé l'émergence de génériques, comme en témoignent les nombreux fabricants et conditionneurs produisant du benzonatate. |
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Sécurité
| Phytotoxicité | La dose toxique minimale publiée (DT50) par voie orale chez l'homme est de 51 mg/kg. La DL50 orale est de 400 mg/kg et la DL50 sous-cutanée est de 100 mg/kg chez la souris. Les signes et symptômes de surdosage apparaissent généralement dans les 15 à 20 minutes suivant l'ingestion et peuvent entraîner une toxicité neurologique et cardiovasculaire, liée au blocage des canaux sodiques. Un surdosage peut être mortel, intentionnel ou non. Le risque de surdosage est maximal chez l'enfant, et l'ingestion d'une ou deux capsules peut suffire à provoquer une toxicité dans cette tranche d'âge. Si les capsules sont mâchées ou dissoutes dans la bouche, une anesthésie oropharyngée se développe rapidement, pouvant entraîner une obstruction des voies respiratoires. Les symptômes liés à la stimulation du système nerveux central incluent agitation et tremblements, pouvant évoluer vers des convulsions cloniques suivies d'une dépression profonde du système nerveux central. Dans l'heure suivant l'ingestion, des convulsions, un coma, un œdème cérébral et un arrêt cardiaque mortel ont été rapportés. Il est conseillé de procéder à une vidange gastrique et d'administrer une grande quantité de charbon activé. Il est important de noter que les réflexes de toux et nauséeux peuvent être fortement diminués, même chez les patients conscients en cas de surdosage ; une attention particulière est donc nécessaire pour prévenir l'inhalation du contenu gastrique. Lors de l'administration intraveineuse de barbituriques à courte durée d'action pour traiter des convulsions, la dose doit être soigneusement titrée afin d'obtenir la plus faible dose efficace. En cas de surdosage, une prise en charge symptomatique avec surveillance continue de l'état neurologique et cardiovasculaire est requise. Une assistance respiratoire et cardiovasculaire-rénale intensive doit être mise en place en cas d'intoxication grave. Le benzonatate étant structurellement similaire aux anesthésiques locaux, l'utilisation d'une émulsion lipidique intraveineuse est également suggérée en cas de collapsus cardiovasculaire engageant le pronostic vital. |
|---|
- La toxicité orale chez l'homme présente une dose toxique minimale publiée (TDLo) de 51 mg/kg.
- Les valeurs de DL50 chez la souris sont de 400 mg/kg (voie orale) et de 100 mg/kg (voie sous-cutanée).
- Un surdosage peut entraîner une toxicité neurologique et cardiovasculaire d'apparition rapide, notamment des convulsions, un coma et un arrêt cardiaque.
Le benzonatate est un type d'antitussif
Les antitussifs, une sous-catégorie d'ingrédients pharmaceutiques actifs (API), sont couramment utilisés pour soulager les symptômes de la toux. Ces médicaments agissent sur le système nerveux central pour réduire l’envie de tousser, procurant un soulagement temporaire et améliorant le confort du patient. Les antitussifs sont largement utilisés dans le traitement de diverses affections respiratoires, notamment le rhume, la grippe, la bronchite et les allergies.
Le principal mécanisme d’action des antitussifs consiste à cibler l’arc réflexe de la toux. Cet arc réflexe comprend des fibres nerveuses sensorielles dans les voies respiratoires qui détectent les irritants et envoient des signaux au tronc cérébral pour déclencher la toux. Les antitussifs agissent en supprimant ce réflexe à différents moments, selon le médicament spécifique.
Les dérivés opioïdes, comme la codéine et l’hydrocodone, constituent une classe d’antitussifs largement utilisée. Ces substances agissent en se liant aux récepteurs opioïdes du cerveau, diminuant ainsi la sensibilité du réflexe de toux. Une autre classe comprend des agents non opioïdes, comme le dextrométhorphane, qui agit en agissant sur les récepteurs du cerveau appelés récepteurs NMDA.
Les antitussifs sont disponibles sous diverses formulations, notamment des sirops oraux, des comprimés et des gélules. Ils sont souvent associés à d’autres ingrédients actifs, tels que des expectorants ou des antihistaminiques, pour offrir une approche thérapeutique plus complète.
Bien que les antitussifs puissent soulager les symptômes, il est essentiel de les utiliser sous surveillance médicale appropriée. Certaines personnes, telles que celles souffrant de maladies respiratoires telles que la maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC) ou l'asthme, peuvent nécessiter une utilisation prudente ou des options de traitement alternatives en raison d'effets secondaires potentiels ou d'interactions médicamenteuses.
En conclusion, les antitussifs constituent une sous-catégorie essentielle d’IPA pharmaceutiques utilisés pour gérer les symptômes de la toux. Ces médicaments agissent en ciblant l’arc réflexe de la toux dans le système nerveux central, procurant ainsi un soulagement temporaire de la toux. Une attention particulière doit être accordée à l’utilisation appropriée et aux contre-indications potentielles, afin de garantir un traitement sûr et efficace.
Benzonatate (antitussifs), classé sous les agents des voies respiratoires
Les agents des voies respiratoires constituent une catégorie vitale d’API pharmaceutiques (ingrédients pharmaceutiques actifs) conçus pour traiter les affections et les maladies respiratoires. Ces agents sont spécifiquement formulés pour cibler le système respiratoire, qui comprend les poumons, les voies respiratoires et les voies nasales. Ils jouent un rôle crucial dans la gestion de divers troubles respiratoires, tels que l'asthme, la maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC) et la rhinite allergique.
Les agents des voies respiratoires englobent une large gamme de médicaments, notamment les bronchodilatateurs, les corticostéroïdes, les antihistaminiques et les mucolytiques. Les bronchodilatateurs sont couramment utilisés pour soulager la constriction des voies respiratoires et faciliter une respiration douce en relaxant les muscles des voies respiratoires. Les corticostéroïdes aident à réduire l’inflammation du système respiratoire, atténuant les symptômes et prévenant les exacerbations. Les antihistaminiques agissent en bloquant les récepteurs de l'histamine, atténuant ainsi les réactions allergiques qui affectent souvent les voies respiratoires. Les mucolytiques aident à relâcher et à fluidifier le mucus, facilitant ainsi son expulsion des voies respiratoires.
Ces API sont développées selon des processus de recherche et développement rigoureux, garantissant leur efficacité, leur sécurité et leur conformité aux normes réglementaires. Les fabricants de produits pharmaceutiques s'appuient sur des technologies de pointe et des mesures de contrôle qualité strictes pour produire des agents pour les voies respiratoires de haute qualité. Ces API sont ensuite incorporées dans diverses formes posologiques, notamment des inhalateurs, des sprays nasaux, des nébuliseurs et des médicaments oraux.
Les agents des voies respiratoires sont essentiels à la gestion des affections respiratoires, en soulageant les symptômes, en améliorant la fonction pulmonaire et en améliorant la qualité de vie globale des patients. Ils sont prescrits par des professionnels de la santé et souvent utilisés en thérapie combinée pour obtenir des résultats optimaux. Alors que les troubles respiratoires continuent de toucher une partie importante de la population mondiale, le développement et la disponibilité d’agents efficaces pour les voies respiratoires jouent un rôle essentiel pour relever ces défis de santé et améliorer les résultats pour les patients.
Fabricants et distributeurs d'API de benzonate
Comparez les fournisseurs d'API Benzonatate qualifiés du monde entier. Nous avons actuellement 3 entreprises proposant du benzonatate API, dont la fabrication a lieu à 3 différents pays. Utilisez le tableau ci-dessous pour examiner le type de fournisseur, les pays d'origine, les certifications, le portefeuille de produits et GMP disponibilité des audits.
| Fournisseur | Type | Pays | Origine du produit | Certifications | Portfolio |
|---|---|---|---|---|---|
| Albemarle | Producteur | États-Unis | États-Unis | CoA, USDMF | 17 produits |
| AXXO GmbH | Distributeurs | Allemagne | Monde | CoA, GMP, GDP, MSDS, USDMF | 243 produits |
| Laboratoires de Formose | Producteur | Taïwan | Taïwan | CoA, USDMF | 36 produits |
Lors de l'envoi d'une demande, précisez la qualité de l'API Benzonatate dont vous avez besoin : par exemple EP (Ph. Eur.), USP, JP, BP ou une autre norme pharmacopéique, ainsi que la qualité requise (base, sel, micronisé, pureté spécifique, etc.).
Utilisez la liste ci-dessus pour trouver des fournisseurs d'API de benzonatate de haute qualité. Par exemple, vous pouvez sélectionner GMP, FDA ou ISO fournisseurs certifiés. Visitez notre vous aider page pour en savoir plus sur l'approvisionnement en API via Pharmaoffer.
