Nandrolone decanoate API Manufacturers & Suppliers
0 zweryfikowanych wynikówDostawcy na skalę komercyjną
Aby wyświetlić dostawców tego materiału, musisz to zrobić Zalogowany pierwszy.
Wynika to z międzynarodowych przepisów dotyczących materiałów odurzających. Ponadto zawartość tej strony jest dostępna tylko dla osób zajmujących się zawodowo branżą farmaceutyczną. Jeśli tak, jest to możliwe zarejestrować na naszej platformie, a po zatwierdzeniu Twojego konta przez nasz zespół będziesz mógł przeglądać dostawców i wysyłać swoje zapytania.






Dekanian nandrolonu | Nr CAS: 360-70-3 | GMP-certyfikowani dostawcy
Lek wspomagający leczenie anemii związanej z niewydolnością nerek, stosowany jako terapia wspomagająca w leczeniu osteoporozy starczej i pomenopauzalnej w kluczowych obszarach gospodarki.
Kategorie terapeutyczne
Główne wskazania
- Dekanian nandrolonu jest wskazany w leczeniu niedokrwistości w przebiegu niewydolności nerek
- W Kanadzie jest również wskazany jako terapia wspomagająca w leczeniu osteoporozy starczej i pomenopauzalnej
Migawka produktu
- Jest to wstrzykiwany domięśniowo, małocząsteczkowy steryd API
- Jego główne zastosowania obejmują niedokrwistość związaną z niewydolnością nerek, a w Kanadzie jako środek wspomagający w osteoporozie starczej i pomenopauzalnej
- W Stanach Zjednoczonych i Kanadzie jest on zatwierdzony do stosowania w określonych wskazaniach, ale na niektórych rynkach jest klasyfikowany jako substancja nielegalna poza regulowanymi kanałami
Przegląd kliniczny
Farmakologicznie dekanian nandrolonu działa jako anaboliczny androgen o stosunkowo szerokim oknie terapeutycznym. Po podaniu ester jest hydrolizowany do aktywnego nandrolonu, w procesie, który może obejmować PDE7B. Uwolniony nandrolon wnika do komórek poprzez mechanizmy zależne od receptora i wiąże się z receptorem androgenowym. Wiązanie z receptorem wywołuje zmiany konformacyjne, które umożliwiają translokację jądrową, dimeryzację i późniejszą interakcję ze specyficznymi sekwencjami DNA w celu modulacji transkrypcji genów. Sygnalizacja androgenowa może również krzyżować się ze szlakami pozagenomowymi, w tym ERK, Akt i MAPK, przyczyniając się do szerszego wpływu regulacyjnego na syntezę białek i erytropoezę.
Wchłanianie z depotu domięśniowego jest powolne i długotrwałe dzięki lipofilowemu estrowi dekanianu. Dystrybucja i metabolizm są napędzane przez szlaki przetwarzania steroidów, w tym koniugację poprzez UGT1A1, UGT1A3, UGT1A4 i UGT2B7. Profil przedłużonego uwalniania leży u podstaw przedłużonej aktywności klinicznej leku. Eliminacja następuje poprzez metabolizm wątrobowy i wydalanie nerkowe sprzężonych metabolitów.
Zagadnienia bezpieczeństwa obejmują potencjalne zatrzymanie płynów, wpływ na parametry lipidowe oraz ryzyko pogorszenia czynności serca, nerek lub wątroby. Działania androgenne mogą wystąpić w przypadku narażenia na dawkę ponadterapeutyczną lub niewłaściwego stosowania. Ostre przedawkowanie jest rzadkie ze względu na postać depot, ale przewlekłe stosowanie wysokich dawek wiąże się z dobrze poznanymi działaniami toksycznymi sterydów anabolicznych. Produkt jest dopuszczony do użytku medycznego, ale jest również spotykany w nielegalnych zastosowaniach w celu zwiększenia wydajności.
Dekanian nandrolonu jest sprzedawany na całym świecie w postaci preparatów do wstrzykiwań typu depot. W przypadku zakupu API, priorytetem powinna być weryfikacja tożsamości estru, kontrola zanieczyszczeń specyficznych dla półproduktów steroidowych oraz zgodność z regionalnymi specyfikacjami farmakopealnymi, aby zapewnić stałą jakość w procesie opracowywania formulacji.
Identyfikacja i chemia
| Nazwa ogólna | NANDROLONE |
|---|---|
| Typ cząsteczki | Mała cząsteczka |
| CAS | 360-70-3 |
| UNII | H45187T098 |
| Identyfikator DrugBanku | DB08804 |
Farmakologia
| Podsumowanie | Dekanian nandrolonu to prolek uwalniający nandrolon, anaboliczny androgen, który angażuje receptor androgenowy, modulując transkrypcję genów i dalsze szlaki sygnałowe. Jego aktywność farmakologiczna promuje erytropoezę i anaboliczne działanie na tkanki, co uzasadnia jego stosowanie w niedokrwistości związanej z niewydolnością nerek oraz, w niektórych regionach, osteoporozie. Wtórne interakcje z takimi szlakami jak ERK, Akt i MAPK przyczyniają się do jego szerszego działania transkrypcyjnego i metabolicznego. |
|---|---|
| Mechanizm akcji | Dekanian nandrolonu jest hydrolizowany do [nandrolonu], prawdopodobnie przez PDE7B. Nandrolon trafia do komórek poprzez endocytozę zależną od receptora, gdzie wchodzi w interakcję z receptorem androgenowym. Po związaniu się z receptorem androgenowym następuje zmiana konformacji – receptor androgenowy wnika do jądra komórkowego, tworzy dimery i może wiązać się z segmentami DNA, regulując transkrypcję. Androgeny mogą również regulować transkrypcję poprzez aktywację ERK, Akt i MAPK lub wiązanie się z czynnikami transkrypcyjnymi i ich konkurencyjne hamowanie. |
| Farmakodynamika | Dekanian nandrolonu to alkilowany steryd anaboliczny wskazany w leczeniu niedokrwistości związanej z niewydolnością nerek oraz jako terapia wspomagająca w leczeniu osteoporozy starczej i pomenopauzalnej. Wykazuje długi czas działania, ponieważ jest podawany co 3–4 tygodnie, a także szerokie okno terapeutyczne, gdyż ostre przedawkowania zdarzają się rzadko. Należy poinformować pacjentów o ryzyku związanym z podawaniem tego leku osobom z chorobami serca, nerek lub wątroby. |
Targets
| Cel | Organizm | Akcje |
|---|---|---|
| Receptor androgenowy | Ludzie | agonista |
| Protoonkogen c-Fos | Ludzie | induktor |
| Receptor 5-hydroksytryptaminy 2 | Ludzie | modulator |
ADME / PK
| Absorpcja odrzutu | Domięśniowa dawka 50 mg dekanonianu nandrolonu osiąga średnie Cmax 2.14 ng/ml, ze średnim Tmax wynoszącym 30 godzin i średnim AUC wynoszącym 400 h\*ng/ml. Domięśniowa dawka 100 mg dekanonianu nandrolonu osiąga średnie Cmax 4.26 ng/ml, ze średnim Tmax wynoszącym 30 godzin i średnim AUC wynoszącym 862 h\*ng/ml. Domięśniowa dawka 150 mg dekanonianu nandrolonu osiąga średnie Cmax 5.16 ng/ml, ze średnim Tmax wynoszącym 72 godziny i średnim AUC wynoszącym 1261 h\*ng/ml. |
|---|---|
| Okres półtrwania | Dekanian nandrolonu ma okres półtrwania wchłaniania wynoszący 6 dni i okres półtrwania eliminacji wynoszący 4.3 godziny. Alternatywne badania wykazały, że dekanian nandrolonu ma okres półtrwania wynoszący odpowiednio 7.1, 11.7 i 11.8 godzin dla dawek 50, 100 i 150 mg. |
| Wiązanie białka | Dane dotyczące procentowego wiązania dekanianu nandrolonu z białkami nie są łatwo dostępne. Po hydrolizie dekanianu nandrolonu do [nandrolonu], wiąże się on z globuliną wiążącą hormony płciowe. |
| Metabolizm | Dekanian nandrolonu jest hydrolizowany do [nandrolonu], prawdopodobnie przez PDE7B. Nandrolon jest dalej metabolizowany do metabolitów moczowych 19-norandrosteronu, 19-noretiocholanolonu i 19-norepiandrosteronu. 19-norandrosteron jest 3-O-glukuronidowany przez UGT2B7, UGT 1A4, UGT2B4, UGT1A3 i UGT1A1. 19-noretiocholanolon jest 3-O-glukuronidowany przez UGT2B7, UGT2B4, UGT1A4, UGT1A10, UGT1A3 i UGT1A1. |
| Droga eliminacji | Dekanian nandrolonu jest eliminowany w postaci metabolitów w moczu, jednak dane dotyczące eliminacji z kałem nie są łatwo dostępne. Dane dotyczące bydła pokazują, że 30% [nandrolonu] jest eliminowane z kałem. |
| Luz | Po podaniu dawek 50 mg, 100 mg i 150 mg dekanonianu nadrolonu średni pozorny klirens wynosił odpowiednio 80.0 l/h, 74.3 l/h i 76.2 l/h. |
Formułowanie i obsługa
- Dekanian nandrolonu to wysoce lipofilowy ester sterydowy, który ze względu na wyjątkowo słabą rozpuszczalność w wodzie wymaga stosowania w postaci roztworu domięśniowego lub pozajelitowego na bazie oleju.
- Zestryfikowana struktura zapewnia właściwości proleku przy powolnym uwalnianiu in vivo, co ułatwia stosowanie formulacji typu depot i wymaga zwrócenia uwagi na dobór rozpuszczalnika i lepkości.
- Stały API należy chronić przed hydrolizą i utlenianiem podczas transportu, przechowując go w kontrolowanej temperaturze, aby zachować stabilność estru.
Status regulujący
| Cykl życia produktu | Ochrona patentowa w Stanach Zjednoczonych i Kanadzie wydaje się zbliżać lub przekraczać typowe terminy wygaśnięcia, co sugeruje, że API znajduje się w dojrzałej fazie cyklu życia. Aktywność rynkowa w obu regionach jest zgodna z rosnącą obecnością leków generycznych i stabilnym, ugruntowanym popytem. |
|---|
| rynki | Kanada, Stany Zjednoczone |
|---|
Łańcuch dostaw
| Podsumowanie łańcucha dostaw | Dekanian nandrolonu został pierwotnie wprowadzony na rynek przez jedną firmę oryginalną, ale jego patenty wygasły już dawno, a produkcja jest obecnie zdominowana przez wielu producentów leków generycznych. Produkty markowe i niemarkowe są obecne na rynkach takich jak USA i Kanada, a historycznie były dostępne globalnie w wielu innych regionach. Długo wygasły status patentowy wspiera szeroką konkurencję na rynku leków generycznych w całym łańcuchu dostaw. |
|---|
Bezpieczeństwo
| Toksyczność | Dane dotyczące ostrego przedawkowania dekanonianu nandrolonu nie są łatwo dostępne. Jednak u pacjentów z przewlekłym przedawkowaniem sterydów anabolicznych mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak supresja testosteronu i spermatogenezy, zmniejszenie jąder, obniżone libido i zaburzenia erekcji u mężczyzn; oraz supresja estrogenu, progesteronu i owulacji, brak miesiączki i przerost łechtaczki u kobiet. U pacjentów mogą również wystąpić działania niepożądane o charakterze neuropsychiatrycznym, sercowo-naczyniowym i wątrobowym. Alkilowane sterydy anaboliczne, takie jak dekanonian nandrolonu, częściej powodują działania niepożądane ze strony wątroby. Należy leczyć pacjentów objawowo i podtrzymująco. Dootrzewnowa dawka LD50 u myszy wynosi >566 mg/kg. |
|---|
- Długotrwałe wysokie narażenie wiąże się z supresją endokrynologiczną, obejmującą zmniejszoną produkcję testosteronu, upośledzoną spermatogenezę i potencjalną supresję jajników z efektami wirylizującymi
- Obserwowano toksyczność neuropsychiatryczną, sercowo-naczyniową i wątrobową, przy czym alkilowane sterydy anaboliczne wykazują zwiększone ryzyko upośledzenia czynności wątroby
- Donoszono, że śródotrzewnowa dawka LD50 u myszy przekracza 566 mg/kg, co wskazuje na stosunkowo niską ostrą toksyczność w tym modelu, ale nie wyklucza ryzyka związanego z długotrwałą lub nadmierną ekspozycją
Dekanian nandrolonu jest rodzajem androgenów
Androgeny stanowią podkategorię farmaceutycznych aktywnych składników farmaceutycznych (API), które odgrywają kluczową rolę w hormonalnej terapii zastępczej i różnych innych zastosowaniach medycznych. Stanowią klasę hormonów, do których zalicza się przede wszystkim testosteron i jego pochodne, które odpowiadają za rozwój i utrzymanie męskich cech w organizmie.
Androgeny są powszechnie stosowane w leczeniu takich schorzeń jak hipogonadyzm, opóźnione dojrzewanie, zespoły niedoboru androgenów i niektóre rodzaje raka piersi. Działają poprzez wiązanie się z receptorami androgenowymi w komórkach i ich aktywację, regulując ekspresję genów i wpływając na rozwój i funkcjonowanie różnych tkanek i narządów.
Firmy farmaceutyczne produkują androgeny jako związki API, aby zapewnić precyzyjne dawkowanie i skuteczność preparatów farmaceutycznych. Te interfejsy API poddawane są rygorystycznym testom i środkom kontroli jakości, aby spełnić standardy regulacyjne i zapewnić bezpieczeństwo pacjentów.
Dostępność androgenów jako API umożliwia formułowanie różnych postaci dawkowania, takich jak tabletki, zastrzyki, żele i plastry przezskórne. Preparaty te zapewniają pracownikom służby zdrowia różne opcje podawania, umożliwiając im dostosowanie schematów leczenia do indywidualnych potrzeb pacjenta.
Dla firm farmaceutycznych istotne jest utrzymywanie ścisłej kontroli jakości i przestrzeganie Dobrych Praktyk Produkcyjnych (GMP) podczas produkcji API androgenów. Zapewnia to stałą siłę działania, czystość i biodostępność API, co ostatecznie prowadzi do opracowania bezpiecznych i skutecznych leków dla pacjentów.
Podsumowując, androgeny stanowią istotną podkategorię farmaceutycznych API stosowanych w hormonalnej terapii zastępczej i leczeniu różnych schorzeń. Ich precyzyjna produkcja i formuła pozwalają na skuteczne interwencje terapeutyczne, promując optymalne wyniki leczenia.
Dekanian nandrolonu (androgeny), sklasyfikowany jako środki hormonalne
Środki hormonalne stanowią znaczącą kategorię farmaceutycznych aktywnych składników farmaceutycznych (API) szeroko stosowanych w medycynie. Substancje te odgrywają kluczową rolę w regulacji i modulacji funkcji hormonalnych w organizmie. Środki hormonalne mają naśladować działanie naturalnie występujących hormonów lub manipulować nimi, umożliwiając pracownikom służby zdrowia leczenie różnych zaburzeń endokrynologicznych i zaburzeń równowagi hormonalnej.
Środki hormonalne są powszechnie stosowane w leczeniu takich schorzeń jak niedoczynność tarczycy, nadczynność tarczycy, cukrzyca i nowotwory hormonalne. Te API działają poprzez interakcję ze specyficznymi receptorami hormonalnymi, albo poprzez stymulację, albo hamowanie ich aktywności, aby przywrócić równowagę hormonalną w organizmie. Mogą być podawane doustnie, dożylnie lub innymi drogami, w zależności od konkretnego leku i potrzeb pacjenta.
Firmy farmaceutyczne stosują rygorystyczne procesy produkcyjne i środki kontroli jakości, aby zapewnić czystość, siłę działania i bezpieczeństwo API środków hormonalnych. Te API syntetyzuje się metodami chemicznymi lub biotechnologicznymi, często zaczynając od naturalnych źródeł hormonów lub poprzez technologię rekombinacji DNA. Obowiązują rygorystyczne wytyczne regulacyjne gwarantujące skuteczność i bezpieczeństwo API środków hormonalnych, zapewniając pacjentom otrzymywanie leków wysokiej jakości.
W miarę ciągłego wzrostu zapotrzebowania na terapie hormonalne, trwające wysiłki badawczo-rozwojowe skupiają się na zwiększaniu skuteczności i ograniczaniu skutków ubocznych API środków hormonalnych. Obejmuje to badanie nowych systemów dostarczania, zaawansowanych formuł i metod ukierunkowanego dostarczania leków. Dzięki ciągłemu pogłębianiu naszej wiedzy i możliwości w zakresie środków hormonalnych społeczność medyczna może poprawić wyniki pacjentów i jakość życia osób z zaburzeniami hormonalnymi.
